Hydroksypropyloceluloza (HPC) jest substancją pomocniczą szeroko stosowaną w farmacji o różnorodnych właściwościach funkcjonalnych. Stosowany jest głównie w preparatach stałych, takich jak tabletki i kapsułki. Jako półsyntetyczna pochodna celulozy, HPC powstaje poprzez wprowadzenie grup hydroksypropylowych do struktury molekularnej celulozy, co zapewnia jej doskonałą rozpuszczalność, przyczepność i właściwości błonotwórcze, co czyni ją uniwersalną w preparatach tabletkowych.
1. Zagęstniki i spoiwa
HPC, jako zagęszczacz i spoiwo, może pomóc w wiązaniu i tworzeniu cząstek podczas procesu granulacji na mokro podczas produkcji tabletek. Ma silną przyczepność i może sklejać ze sobą drobne cząstki proszku poprzez granulację na mokro, tworząc cząstki o dobrej płynności i ściśliwości. Cząstki te są łatwe do formowania i mają dobrą ściśliwość podczas tabletkowania, co daje tabletki o wysokiej jakości. W procesie przygotowania tabletek dodatek spoiw może zapewnić twardość, odporność na kruszenie i niską kruchość tabletek.
2. Agenci o kontrolowanym uwalnianiu
Efekt kontrolowanego uwalniania HPC w tabletkach jest jednym z jego najważniejszych zastosowań. HPC, dzięki swoim właściwościom pęcznienia i lepkości w wodzie, może tworzyć na powierzchni tabletek film hydratacyjny, ograniczając szybkość uwalniania leków, uzyskując w ten sposób efekt opóźnienia uwalniania leku. W tabletkach o kontrolowanym uwalnianiu HPC może skutecznie regulować szybkość uwalniania leku, dostosowując jego masę cząsteczkową i ilość dodanej substancji, przedłużając w ten sposób czas działania leku, zmniejszając częstotliwość podawania leku i poprawiając przestrzeganie zaleceń przez pacjenta. Jego warstwa hydratacyjna stopniowo rozpuszcza się w czasie, a szybkość uwalniania leku jest stosunkowo stała, co sprawia, że ma doskonałe perspektywy zastosowania w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu.
3. Środek błonotwórczy
Właściwości błonotwórcze HPC sprawiają, że jest on szeroko stosowany w powłokach tabletek, zwłaszcza w materiałach powlekających rozpuszczalnych w wodzie. Pokrycie powierzchni tabletki folią HPC może utworzyć cienką i gęstą warstwę ochronną, która może nie tylko zamaskować gorycz leku i poprawić smak, ale także chronić lek i zwiększyć jego stabilność. Ponieważ HPC ma dobrą przezroczystość i elastyczność, tworząca się folia jest jednolita i gładka i ma niewielki wpływ na wygląd tabletki. Ponadto film HPC charakteryzuje się dobrą rozpuszczalnością w przewodzie pokarmowym i nie będzie miał niekorzystnego wpływu na biodostępność leku.
4. Stabilizator
Ochronne działanie HPC jest również bardzo ważne przy stosowaniu tabletek, szczególnie w przypadku leków wrażliwych na światło i wilgoć. HPC może skutecznie izolować wpływ powietrza i wilgoci oraz zapobiegać pogarszaniu się stanu leku lub inaktywacji oksydacyjnej pod wpływem wilgoci. Zwłaszcza gdy powłoka tabletki jest przygotowywana w rozpuszczalnikach organicznych, stabilność i obojętność chemiczna HPC zapobiegają jej reakcji z aktywnymi składnikami leku, zapewniając w ten sposób stabilność i trwałość leku.
5. Środek dezintegrujący
Chociaż HPC stosuje się głównie jako środek o kontrolowanym uwalnianiu, można go również stosować jako środek rozsadzający w niektórych tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu. HPC o niskiej lepkości może szybko rozpuścić się i pęcznieć po kontakcie z wodą, powodując szybki rozpad tabletki, sprzyjając tym samym rozpuszczaniu i wchłanianiu leku w przewodzie pokarmowym. Ta aplikacja jest odpowiednia dla niektórych leków, które muszą szybko zacząć działać. HPC może osiągnąć różną charakterystykę rozpadu w różnych recepturach tabletek, dostosowując jego masę cząsteczkową, ilość dodanego i inne substancje pomocnicze.
6. Zastosowanie w tabletkach rozpadających się w jamie ustnej
Rozpuszczalność w wodzie i lepkość HPC wykazują również dobre działanie w przypadku tabletek rozpadających się w ustach (ODT). W tej tabletce HPC może zwiększyć szybkość rozpuszczania tabletki w jamie ustnej, ułatwiając połykanie pacjentom, zwłaszcza osobom starszym i dzieciom. Rozpuszczalność w wodzie HPC umożliwia jego rozpuszczenie i rozpad w krótkim czasie, a lepkość zapewnia wytrzymałość strukturalną tabletki i zapobiega jej pękaniu podczas produkcji i przechowywania.
7. Synergia z innymi substancjami pomocniczymi
HPC ma również dobrą kompatybilność z substancjami pomocniczymi w preparatach tabletkowych i może działać synergicznie z innymi substancjami pomocniczymi (takimi jak celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloceluloza itp.) w celu zwiększenia działania tabletki. Na przykład, w połączeniu z celulozą mikrokrystaliczną, HPC może poprawić płynność i jednorodność tabletki, zapewniając jednocześnie twardość tabletki; stosowany w połączeniu z innymi klejami może dodatkowo zwiększyć przyczepność tabletki, poprawić jakość granulacji i efekt formowania tłocznego.
8. Czynniki wpływające i ograniczenia
Chociaż HPC ma wiele zalet w tabletkach, na jego działanie wpływa również wiele czynników, takich jak masa cząsteczkowa, stężenie, wilgotność itp. Im większa masa cząsteczkowa HPC, tym wyższa lepkość i silniejsza zdolność kontrolowania szybkość uwalniania leku; jednocześnie nadmierna wilgotność otoczenia może spowodować, że tablet wchłonie wilgoć, co wpłynie na jego stabilność. Dlatego przy stosowaniu HPC należy rozsądnie dobrać odpowiednie parametry, aby zapewnić jak najlepszy efekt w preparacie tabletkowym.
Hydroksypropyloceluloza pełni wiele funkcji w preparacie tabletkowym, w tym zagęstnik, środek wiążący, środek o kontrolowanym uwalnianiu, środek błonotwórczy, stabilizator i środek rozsadzający, które mogą skutecznie poprawić jakość tabletek i skuteczność uwalniania leku. Zgodnie ze specyficznymi właściwościami leku i wymaganiami dotyczącymi formuły, różne masy cząsteczkowe i dawki HPC mogą elastycznie dostosowywać lepkość, szybkość rozpadu i uwalniania tabletek, dzięki czemu mają one ważną wartość aplikacyjną w przemyśle farmaceutycznym.
Czas publikacji: 04 listopada 2024 r