Hydroksypropylometyloceluloza (HPMC) to syntetyczny, półsyntetyczny polimer szeroko stosowany w wielu gałęziach przemysłu, zwłaszcza w farmacji. HPMC stała się niezastąpioną substancją pomocniczą w preparatach farmaceutycznych ze względu na biokompatybilność, nietoksyczność oraz doskonałe właściwości fizykochemiczne.
(1) Podstawowa charakterystyka HPMC klasy farmaceutycznej
HPMC to niejonowy eter celulozy wytwarzany w reakcji celulozy z tlenkiem propylenu i chlorkiem metylu w warunkach zasadowych. Jego unikalna struktura chemiczna zapewnia HPMC doskonałą rozpuszczalność, właściwości zagęszczające, błonotwórcze i emulgujące. Oto kilka kluczowych cech HPMC:
Rozpuszczalność w wodzie i zależność od pH: HPMC rozpuszcza się w zimnej wodzie i tworzy przezroczysty, lepki roztwór. Lepkość jego roztworu jest związana ze stężeniem i masą cząsteczkową, ma dużą stabilność pH i może pozostać stabilny zarówno w środowisku kwaśnym, jak i zasadowym.
Właściwości termożelu: HPMC wykazuje unikalne właściwości termożelu po podgrzaniu. Może tworzyć żel po podgrzaniu do określonej temperatury i powrócić do stanu ciekłego po schłodzeniu. Właściwość ta jest szczególnie istotna w przypadku preparatów leków o przedłużonym uwalnianiu.
Biokompatybilność i nietoksyczność: Ponieważ HPMC jest pochodną celulozy, nie ma ładunku i nie wchodzi w reakcję z innymi składnikami, ma doskonałą biokompatybilność i nie będzie wchłaniany przez organizm. Jest to nietoksyczna substancja pomocnicza.
(2) Zastosowanie HPMC w lekach
HPMC jest szeroko stosowany w przemyśle farmaceutycznym, w wielu dziedzinach, takich jak leki doustne, miejscowe i do wstrzykiwań. Główne kierunki jego zastosowania są następujące:
1. Materiał błonotwórczy w tabletkach
HPMC jest szeroko stosowany w procesie powlekania tabletek jako materiał błonotwórczy. Powłoka tabletki może nie tylko chronić leki przed wpływem środowiska zewnętrznego, takiego jak wilgoć i światło, ale także maskować nieprzyjemny zapach i smak leków, poprawiając w ten sposób przestrzeganie zaleceń przez pacjenta. Folia utworzona przez HPMC ma dobrą wodoodporność i wytrzymałość, co może skutecznie przedłużyć okres przydatności leków.
Jednocześnie HPMC można również stosować jako główny składnik membran o kontrolowanym uwalnianiu do produkcji tabletek o przedłużonym i kontrolowanym uwalnianiu. Jego właściwości żelu termicznego umożliwiają uwalnianie leków w organizmie z określoną szybkością uwalniania, uzyskując w ten sposób efekt długo działającej terapii lekowej. Jest to szczególnie ważne w leczeniu chorób przewlekłych, takich jak długotrwałe potrzeby lekowe u pacjentów z cukrzycą i nadciśnieniem.
2. Jako środek o przedłużonym uwalnianiu
HPMC jest szeroko stosowany jako środek o przedłużonym uwalnianiu w doustnych preparatach leków. Ponieważ może tworzyć żel w wodzie, a warstwa żelu stopniowo rozpuszcza się w miarę uwalniania leku, może skutecznie kontrolować szybkość uwalniania leku. Zastosowanie to jest szczególnie ważne w przypadku leków wymagających długotrwałego uwalniania leku, takich jak insulina, leki przeciwdepresyjne itp.
W środowisku przewodu pokarmowego warstwa żelu HPMC może regulować szybkość uwalniania leku, zapobiegając szybkiemu uwalnianiu leku w krótkim czasie, zmniejszając w ten sposób skutki uboczne i przedłużając skuteczność. Ta właściwość przedłużonego uwalniania jest szczególnie odpowiednia do leczenia leków wymagających stałego stężenia leku we krwi, takich jak antybiotyki, leki przeciwpadaczkowe itp.
3. Jako spoiwo
HPMC jest często stosowany jako spoiwo w procesie produkcji tabletek. Dodając HPMC do cząstek leku lub proszków, można poprawić jego płynność i przyczepność, poprawiając w ten sposób efekt kompresji i wytrzymałość tabletki. Nietoksyczność i stabilność HPMC sprawiają, że jest to idealne spoiwo w tabletkach, granulkach i kapsułkach.
4. Jako zagęszczacz i stabilizator
W preparatach płynnych HPMC jest szeroko stosowany jako zagęszczacz i stabilizator w różnych płynach doustnych, kroplach do oczu i kremach do stosowania miejscowego. Jego właściwość zagęszczania może zwiększyć lepkość płynnych leków, uniknąć rozwarstwiania lub wytrącania leku i zapewnić równomierne rozprowadzenie składników leku. Jednocześnie właściwości smarne i nawilżające HPMC pozwalają skutecznie zmniejszyć uczucie dyskomfortu w oczach stosowane w kroplach do oczu i chronić oczy przed podrażnieniami zewnętrznymi.
5. Stosowany w kapsułkach
Jako celuloza pochodzenia roślinnego HPMC charakteryzuje się dobrą biokompatybilnością, co czyni go ważnym materiałem do wytwarzania kapsułek roślinnych. W porównaniu z tradycyjnymi kapsułkami z żelatyny zwierzęcej, kapsułki HPMC mają lepszą stabilność, szczególnie w środowiskach o wysokiej temperaturze i dużej wilgotności, a także nie są łatwe do odkształcenia lub rozpuszczenia. Ponadto kapsułki HPMC są odpowiednie dla wegetarian i pacjentów uczulonych na żelatynę, poszerzając zakres stosowania leków w kapsułkach.
(3) Inne zastosowania HPMC w lekach
Oprócz powyższych typowych zastosowań leków, HPMC można również stosować w niektórych określonych dziedzinach leków. Na przykład po operacji okulistycznej HPMC stosuje się w kroplach do oczu jako środek poślizgowy, aby zmniejszyć tarcie na powierzchni gałki ocznej i ułatwić powrót do zdrowia. Ponadto HPMC można również stosować w maściach i żelach w celu wspomagania wchłaniania leków i poprawy skuteczności leków miejscowych.
HPMC klasy farmaceutycznej odgrywa ważną rolę w przygotowywaniu leków ze względu na doskonałe właściwości fizyczne i chemiczne. Jako wielofunkcyjna farmaceutyczna substancja pomocnicza HPMC może nie tylko poprawić stabilność leków i kontrolować uwalnianie leków, ale także poprawić komfort przyjmowania leków i zwiększyć przestrzeganie zaleceń przez pacjenta. Wraz z ciągłym rozwojem technologii farmaceutycznej zakres zastosowań HPMC będzie coraz szerszy i będzie odgrywał bardziej krytyczną rolę w przyszłym opracowywaniu leków.
Czas publikacji: 19 września 2024 r